拉考沙胺（lacosamide），也叫拉考酰胺，其原研藥是由比利時(shí)優(yōu)時(shí)比子公司施瓦茨法姆制藥公司 ( Schwarz Pharma) 開(kāi)發(fā)的一種新型 N-甲基-D-天門(mén)冬氨酸 (NMDA) 受體甘氨酸位點(diǎn)結(jié)合拮抗劑。NMDA 受體甘氨酸位點(diǎn)結(jié)合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸，是具有全新雙重機(jī)制作用的抗驚厥藥物，用于治療癲癇和神經(jīng)性疼痛。

與其他的抗癲癇藥物相比，拉考沙胺能夠調(diào)節(jié)鈉離子通道的活性，而鈉離子通道在調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)活性、促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞之間傳導(dǎo)具有非常重要的功能。拉考沙胺通過(guò)選擇性作用于慢失活鈉通道，延長(zhǎng)鈉通道失活狀態(tài)時(shí)間，有效減少鈉離子內(nèi)流，降低神經(jīng)元的興奮性，達(dá)到治療癲癇的目的。

原研拉考沙胺最早于 2008 年 9 月率先在歐盟獲批上市，商品名為 Vimpat，而目前已被批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：作為一種單藥療法和輔助療法，用于成人、青少年、4 歲及以上兒童癲癇患者部分發(fā)作性癲癇（伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作癲癇）的治療。此外，值得一提的是，今年 3 月份優(yōu)時(shí)比在日本遞交了一份補(bǔ)充申請(qǐng)，擴(kuò)大抗癲癇藥物 Vimpat 的適應(yīng)癥，用于癲癇患者強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作的輔助治療。而且，今年 10 月份歐盟委員會(huì) CHMP 對(duì)于 Vimpat 用于治療癲癇全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)表了積極意見(jiàn)。

Vimpat 是優(yōu)時(shí)比的一款核心產(chǎn)品，據(jù)公司財(cái)報(bào)，2020 上半年該藥的銷售額達(dá)到 7.22 億歐元，僅次于 Cimzia ®（即賽妥珠單抗，2020 上半年銷售額約 8.42 億歐元）。此外，據(jù)公司近年來(lái)財(cái)報(bào)，該產(chǎn)品 2015 年至 2019 年的全球銷售額分別為 6.79 億歐元、8.22 億歐元、9.76 億歐元、10.99 億歐元、13.22 億歐元。從數(shù)據(jù)上來(lái)看，該產(chǎn)品銷售額依然保持穩(wěn)步持續(xù)增長(zhǎng)。

在國(guó)內(nèi)，Vimpat 獲批較晚，其片劑于 2018 年 12 月被批準(zhǔn)作為一種輔助治療藥物，用于 16 歲及以上青少年和成人癲癇患者部分發(fā)作性癲癇（伴或不伴繼發(fā)性全身性發(fā)作）的治療，商品名為維派特，而注射劑于 2019 年 12 月被批準(zhǔn)，口服溶液劑于 2020 年 7 月被批準(zhǔn)。而且，今年 7 月份優(yōu)時(shí)比在國(guó)內(nèi)遞交了拉考沙胺片的新適應(yīng)癥上市申請(qǐng)（相關(guān)受理號(hào)為 JXHS2000117、118、119），而筆者猜測(cè)新適應(yīng)癥是：4 歲及以上兒科癲癇患者的部分發(fā)作。

癲癇是全球最常見(jiàn)的慢性神經(jīng)系統(tǒng)疾病之一，據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國(guó)有近 1000 萬(wàn)癲癇患者，遠(yuǎn)高于美國(guó) (約 340 萬(wàn))、日本 (約 100 萬(wàn)）、歐洲（約 600 萬(wàn)）的患病人數(shù)。來(lái)自一項(xiàng)全國(guó)性的調(diào)查結(jié)果顯示，控制不佳的癲癇發(fā)作導(dǎo)致中國(guó)癲癇患者的失業(yè)率接近 70%。這表明，在癲癇患者中對(duì)能夠更好地控制管理病情的藥物存在著明確的需求。

作為中國(guó)市場(chǎng)十多年來(lái)首個(gè)獲批的第三代新型抗癲癇藥物，維派特以其全新和獨(dú)特的作用點(diǎn)為部分性癲癇發(fā)作患者帶來(lái)全新的治療選擇，為仍不能實(shí)現(xiàn)癲癇發(fā)作良好控制的患者帶來(lái)顯著獲益。維派特的獲批，對(duì)于我國(guó)廣大癲癇患者來(lái)說(shuō)是一個(gè)重要的里程碑，將為癲癇患者群體提供一個(gè)令人興奮的新治療選擇。

鑒于維派特的巨大市場(chǎng)潛力，國(guó)內(nèi)多家企業(yè)開(kāi)始布局拉考沙胺市場(chǎng)。其中，青峰藥業(yè)已經(jīng)率先拿到了拉考沙胺片的首仿。此外，根據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)，還有多家企業(yè)遞交上市申請(qǐng)（詳見(jiàn)下表）。