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Esperion公司的抗膽固醇新藥Nexletol, 打破他汀類壟斷的一把劍,未來潛力巨大

   2020-11-17 2820
核心提示:Esperion的抗膽固醇新藥Nexletol在今年2月21日獲得FDA的批準,用于輔助治療雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)和動脈粥樣硬化性心血
 Esperion的抗膽固醇新藥Nexletol在今年2月21日獲得FDA的批準,用于輔助治療雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)和動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)。這是近20年來FDA批準的第一種每日一次口服的非他汀類降膽固醇藥物,在降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)方面為全新的作用機制,未來潛力巨大,該藥物的活性成分為bempedoic acid,是一種ATP檸檬酸裂解酶(ACL)抑制劑,通過降低膽固醇生物合成和上調(diào)LDL受體來降低LDL-C。

Esperion現(xiàn)在的目標是將這場斗爭推向其直接競爭對手PCSK9單抗藥物。PCSK9為前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9型,能夠與低密度脂蛋白受體(LDLR)結(jié)合,降低肝臟從血液中清除LDL-C的能力。然而PCSK9單抗藥物售價昂貴。安進(Amgen)的瑞百安(商品名:Repatha,通用名:依洛尤單抗,evolocumab),2015年上市時售價為14523美元/年,賽諾菲和再生元的Praluent(alirocumab)2015年上市時售價為14300美元/年,到2018年底2019年初,為促進銷售部,這兩個單抗藥物都把售價下調(diào)至5850美元/年。Nexletol的一大優(yōu)勢是價格,其批發(fā)采購價為每天10美元,即3650美元/年,低于上述Repatha和Praluent價格。

今年3月,就在Nexletol獲得批準一個月后,Esperion公布的數(shù)據(jù)顯示,該藥顯著降低了甘油三酯水平異常高的患者的致炎蛋白水平(12周時降低了42%),無論患者是否積極服用標準他汀類藥物。

現(xiàn)在,Esperion獲得了新的臨床數(shù)據(jù),根據(jù)上周五在美國心臟協(xié)會虛擬會議上發(fā)表的分析,在不能耐受他汀類藥物的患者中,與安慰劑相比,Esperion的Nexletol降低了不良膽固醇水平,在服藥12周后,Nexletol比安慰劑組降低了26.5%的膽固醇,兩組的安全性相當。在另一項針對既往有心血管疾病的男性和女性患者的單獨分析中,無論是否有異常高的膽固醇水平,服藥后,女性患者的膽固醇水平降低了21.2%,而男性患者的膽固醇水平降低了17.4%。

如證明Nexletol臨床效果可以和PCSK9單抗匹敵,它以較低的售價加上口服給藥的便利性,相信未來的市場前景會很光明,市場分析人員預(yù)期其2026年銷售額會達到18億美元。

 
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