值得一提的是，這是安斯泰來與琺博進(jìn)合作在日本獲得的第二次批準(zhǔn)。此前，Evrenzo于2019年9月獲得批準(zhǔn)，用于透析患者治療CKD相關(guān)貧血。

CKD貧血會嚴(yán)重惡化腎臟疾病的預(yù)后，增加進(jìn)展到腎衰竭的速度和心血管并發(fā)癥的可能性，同時也能顯著地降低患者的生活質(zhì)量和認(rèn)知能力。達(dá)到和維持目標(biāo)血紅蛋白水平可能存在挑戰(zhàn)，而roxadustat將提供一種重要的口服治療方案。

此次批準(zhǔn)基于在500多例日本CKD貧血患者中開展的3項臨床試驗（1517-CL-0310、1517-CL-0314、1517-CL-0303）的結(jié)果。其中一項開放標(biāo)簽3期轉(zhuǎn)換研究顯示，與陽性對照藥物阿法達(dá)貝泊（darbepoetin alfa）相比，roxadustat達(dá)到了非劣效性的主要療效終點，并繼續(xù)證明隨著時間的推移血紅蛋白（Hb）水平可維持。roxadustat總體上耐受性良好，安全性與阿法達(dá)貝泊具有可比性。另外2項研究（1項3期，1項2期）支持了roxadustat在沒有接受過紅細(xì)胞生成刺激劑（ESA）的患者中的療效和安全性。

安斯泰來首席醫(yī)療官Bernhardt G Zeiher醫(yī)學(xué)博士表示：“我們很高興，roxadustat現(xiàn)在在日本被批準(zhǔn)用于非透析的CKD貧血患者，這將為更多的患者提供這一重要的新治療方案。通過其新穎的作用機(jī)制和口服給藥，我們希望roxadustat能在啟動前減少與CKD貧血相關(guān)的一些負(fù)擔(dān)，并為這些患者的生活帶來有意義的改善。”

腎性貧血為慢性腎臟?。–KD）腎功能失代償期主要并發(fā)癥之一。隨著CKD的進(jìn)展，CKD相關(guān)貧血的患病率和嚴(yán)重程度逐漸增加。腎性貧血患者較常規(guī)貧血難以糾正，患者乏力嚴(yán)重，生活質(zhì)量低下。目前腎性貧血的標(biāo)準(zhǔn)治療方法為促紅細(xì)胞生成素（EPO激素）替代，阿法依伯汀等紅細(xì)胞生成刺激劑（ESA）并加靜脈鐵劑，皮下注射給藥，可有效升高CKD患者血紅蛋白（Hb）含量，改善臨床癥狀。

roxadustat是全球首個開發(fā)的小分子低氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶抑制劑（HIF- PHI）類治療腎性貧血的藥物。低氧誘導(dǎo)因子(HIF)的生理作用不僅使紅細(xì)胞生成素表達(dá)增加，也能使紅細(xì)胞生成素受體以及促進(jìn)鐵吸收和循環(huán)的蛋白表達(dá)增加。roxadustat通過模擬脯氨酰羥化酶（PH）的底物之一酮戊二酸來抑制PH酶，影響PH酶在維持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，從而達(dá)到糾正貧血的目的。

作為全球首個HIF-PHI，roxadustat通過促進(jìn)內(nèi)源性促紅細(xì)胞生成素生成，改善鐵的吸收、利用，降低鐵調(diào)素，不受炎癥對血紅蛋白及紅細(xì)胞生成的消極影響，有效促進(jìn)紅細(xì)胞生成。roxadustat已經(jīng)被證實能夠誘導(dǎo)紅細(xì)胞生成。在慢性腎臟病患者的多個亞群中，roxadustat能夠維持紅細(xì)胞生成素水平處于或接近正常生理范圍，進(jìn)而增加紅細(xì)胞數(shù)量，同時不受炎癥狀態(tài)影響，也可避免靜脈補鐵。

roxadustat由FibroGen發(fā)現(xiàn)并與日本藥企安斯泰來合作開發(fā)，用于透析患者和非透析患者CKD相關(guān)貧血的治療。此外，F(xiàn)ibroGen也與阿斯利康合作，在美國、中國和其他市場開發(fā)roxadustat。

2018年12月，roxadustat（羅沙司他，商品名：愛瑞卓）率先在中國獲得批準(zhǔn)，用于慢性腎臟?。–KD）透析患者的貧血治療。2019年8月，該藥在中國獲批新適應(yīng)癥，用于非透析依賴性慢性腎?。∟DD-CKD）的貧血治療。作為一款全球首創(chuàng)新藥，roxadustat在中國率先實現(xiàn)透析與非透析慢性腎臟病貧血患者的全面應(yīng)用，為廣大中國慢性腎病群體帶來全新的治療突破。阿斯利康與琺博進(jìn)中國預(yù)計將在今年下半年在中國市場推出羅沙司他。