全球首富、特斯拉CEO埃隆·馬斯克（Elon Musk）當(dāng)?shù)貢r間12月26日在其社交平臺X上透露，他正在使用禮來公司的Mounjaro來減肥。馬斯克發(fā)布了一張他打扮成圣誕老人的照片，照片中他站在一棵圣誕樹旁，并配文“Ozempic圣誕老人”。

    2023年11月8日，美國FDA批準禮來的替爾泊肽（Tirzepatide，商品名為Zepbound）上市，成為同類上市產(chǎn)品中首個雙靶點激動劑（GIP/GLP-1）肥胖治療藥物。直接對標2021年6月FDA批準上市的減肥藥司美格魯肽（Semaglutide，商品名為Wegovy），成為當(dāng)前“減肥藥界老大”司美格魯肽的一個強大的競爭對手。無論是司美格魯肽還是替爾泊肽，兩者均屬于GLP-1（Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素樣肽1）藥物。司美格魯肽和替爾泊肽的減重適應(yīng)癥先后于2024年6月和7月在我國獲批上市。兩款GLP-1類藥物分別由丹麥諾和諾德公司和美國禮來制藥公司生產(chǎn)，業(yè)界也將其視為“減肥藥雙雄”。

      替爾泊肽和司美格魯肽的主要區(qū)別在于作用靶點。替爾泊肽能夠同時激活GIP和GLP-1受體，而司美格魯肽、貝那魯肽、利拉魯肽等主要作用于GLP-1受體?！焙娇湛傖t(yī)院內(nèi)分泌科主任方紅娟在接受人民日報健康客戶端記者采訪時表示，“與單一靶點的藥物相比，替爾泊肽不僅能通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制食欲、延緩胃排空并增強飽腹感，還能直接作用于白色脂肪組織，改善能量代謝。理論上，這可能帶來更好的減重效果?！?/span>

     替爾泊肽的適應(yīng)證包括2型糖尿病和長期體重管理。目前替爾泊肽作為一款自費藥物。以某大藥房商家為例，該平臺上出售的0.5毫升規(guī)格、每支含2.5毫克、共4支裝的替爾泊肽報價為2480元，按此計算，單支價格為620元，并支持郵寄到家自行注射。

  替爾泊肽用法用量：

   替爾泊肽的建議起始劑量為 2.5 mg 每周一次皮下注射。2.5 mg 劑量用于治療開始，并不用于血糖控制。4 周后，將劑量增加至 5 mg，每周皮下注射一次。· 如果需要額外的血糖控制，在當(dāng)前劑量至少 4 周后，以 2.5 mg 的增量增加劑量。· 替爾泊肽的最大劑量為 15 mg，每周皮下注射一次。· 如果漏掉了某一劑量，請指導(dǎo)患者在漏掉該劑量后的 4 天（96 小時）內(nèi)盡快注射替爾泊肽。如果超過 4 天，跳過漏掉的劑量，并在定期安排的日期使用下一劑，之后恢復(fù)原每周一次的常規(guī)給藥方案。· 如有必要，可以更改每周給藥的日期，只要兩次給藥之間的時間間隔至少為 3 天（72 小時）即可。

用藥注意事項：

· 每周使用一次替爾泊肽，一天中的任何時間隨餐或不隨餐使用。

· 在腹部、大腿或上臂皮下注射替爾泊肽。

· 每次注射時輪換注射部位。

· 注射前目視檢查替爾泊肽，應(yīng)為透明、無色至微黃色。如果看到顆粒物質(zhì)或變色，請勿使用。

· 替爾泊肽與胰島素一起使用時，需分開注射給藥，切勿混合?？梢栽谕簧眢w部位注射替爾泊肽和胰島素，但注射位點不要距離太近。

   從減肥效果來看，禮來在12月初宣布，在72周的臨床試驗中，替爾泊肽在主要終點和所有5項關(guān)鍵次要終點上均優(yōu)于減重版司美格魯肽。與司美格魯肽相比，替爾泊肽實現(xiàn)了47%的相對減重效果。具體而言，替爾泊肽使受試者的平均體重減輕20.2%，而司美格魯肽組的減重幅度為13.7%。

      重磅減肥 GLP-1 藥物現(xiàn)在也被批準用于治療肥胖成人的阻塞性睡眠呼吸暫停，結(jié)合飲食和運動。

禮來的減肥重磅炸彈獲得了 FDA 有史以來第一個用于阻塞性睡眠呼吸暫停的藥物批準。

Tirzepatide 最初被批準用于 2 型糖尿病，于 2023 年爆發(fā)，當(dāng)時 FDA 批準將其作為 Zepbound 用于減肥。該藥物是 GLP-1 和 GIP 受體的雙重激動劑，GLP-1 和 GIP 受體是胰島素分泌的關(guān)鍵介質(zhì)，也抑制食欲。

       新批準適用于患有中度至重度阻塞性睡眠呼吸暫停 （OSA） 和肥胖癥的成人，與飲食和運動結(jié)合使用。

         禮來的兩種形式的 tirzepatide，Mounjaro 和 Zepbound，物。禮來公司投入了大量資金，以確保這種藥物最終不會重新出現(xiàn)在名單上，本月早些時候宣布斥資 30 億美元擴建最近在威斯康星州收購的一家制造工廠。GLP-1 藥物在肥胖領(lǐng)域越來越受歡迎。自從諾和諾德的 semaglutide 于 3 月獲批用于心血管適應(yīng)癥以來，目前正在探索該藥物類型，用于多種適應(yīng)癥，包括慢性腎病、代謝功能障礙相關(guān)的脂肪性肝炎、阿爾茨海默病、癌癥甚至成癮。

        雖然 Medicare 歷來禁止承保肥胖藥物，但額外的適應(yīng)癥批準擴大了數(shù)百萬美國人獲得這些藥物的機會。拜登政府現(xiàn)在提出了一項新規(guī)則，將肥胖藥物歸類為“慢性病”的治療方法，而不是減肥藥物。據(jù)白宮官員稱，這一變化將大大降低 340 萬參加 Medicare 的美國人和另外 400 萬參加 Medicaid 的美國人每月 1,000+ 美元藥物的自付費用。

 引用文獻：人民日報健康客戶端   生物空間 凱特·古德溫   文章  Kate Goodwin 是愛荷華州得梅因市的一名自由生命科學(xué)作家。