甲磺酸奧希替尼（osimertinib；Tagrisso）是一款第三代表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，2015年被FDA批準(zhǔn)用于治療經(jīng)治的NSCLC，2018年被FDA批準(zhǔn)一線治療存在EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC，2020年12月被FDA批準(zhǔn)用于EGFR突變NSCLC患者術(shù)后的輔助治療。

據(jù)世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構(gòu)（IARC）發(fā)布的2020年全球最新癌癥負擔(dān)數(shù)據(jù)，肺癌全球發(fā)病率排名第二，死亡率排名第一，其中大約80%-85%屬于NSCLC。EGFR是NSCLC的主要驅(qū)動基因，大約20%的NSCLC患者攜帶該突變，亞裔人群中EGFR突變發(fā)生率更高，達40%。大多數(shù)NSCLC患者確診時處于晚期無法手術(shù)，不過仍有30%患者可以在早期確診，并進行根治性手術(shù)。但近一半ⅠB期NSCLC患者和超過四分之三ⅢA期NSCLC患者在五年內(nèi)經(jīng)歷復(fù)發(fā)。

如何降低術(shù)后肺癌患者的復(fù)發(fā)風(fēng)險，提高患者的生存質(zhì)量一直是臨床研究的追求目標(biāo)。在2020年ASCO大會上，奧希替尼用于EGFR突變ⅠB-ⅢA期NSCLC術(shù)后輔助治療的ADAURA研究結(jié)果顯示：與安慰劑相比，奧希替尼組顯著延長Ⅱ-ⅢA期患者的中位DFS(無病生存期)，降低83%的疾病復(fù)發(fā)或死亡風(fēng)險。在所有人群中，奧希替尼使患者疾病復(fù)發(fā)或死亡風(fēng)險下降80%。值得一提的是，2021《NCCN指南》（V1版）推薦奧希替尼用于ⅠB-ⅢA期EGFR突變NSCLC患者術(shù)后輔助治療，無論其是否接受過輔助化療或不耐受化療。

自2015年獲批上市以來，奧希替尼從晚期NSCLC的二線用藥發(fā)展為一線用藥，從NSCLC晚期用藥發(fā)展為早期用藥，重塑了EGFR用藥體系。隨著獲批范圍和適應(yīng)人群的增加，奧希替尼年銷售額逐年攀升，從2019年開始連續(xù)兩年蟬聯(lián)阿斯利康核心產(chǎn)品銷售額排行榜榜首，2020年43.28億美元。