瑞戈非尼是一種新型口服多激酶抑制劑，是拜耳公司繼索拉菲尼以后開(kāi)發(fā)的新一代口服多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑。瑞戈非尼除了能夠抑制 KIT 和 PDGFRA 激酶靶點(diǎn)以外，還能作用于 RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP 等靶點(diǎn)。瑞戈非尼能夠阻斷促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的多種酶，通過(guò)作用于腫瘤細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞和外周細(xì)胞的多個(gè)激酶抑制腫瘤形成、血管新生和腫瘤微環(huán)境形成。

2012 年 9 月 27 日，F(xiàn)DA 批準(zhǔn)其用于治療既往接受過(guò)或以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療、抗 VEGF 治療，以及抗 EGFR 治療（如果 KRAS 野生型）的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）患者。

2013 年 2 月 25 日，F(xiàn)DA 批準(zhǔn)其用于先前接受過(guò)伊馬替尼和舒尼替尼治療的局部晚期，不能手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）患者。

2017 年 4 月 28 日，F(xiàn)DA 批準(zhǔn)其用于既往使用過(guò) Nexavar®（索拉非尼）治療的肝細(xì)胞癌（HCC）患者的二線治療。

2013 年 3 月 24，原 CFDA 批準(zhǔn)其上市，用于治療既往接受過(guò)以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，抗 EGFR 治療（RAS 野生型）的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（mCRC) 患者，以及既往接受過(guò)甲磺酸伊馬替尼及蘋(píng)果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無(wú)法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性的胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）患者。

2017 年 5 月，原 CFDA 已批準(zhǔn)其用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（mCRC）和胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）。

2017 年，12 月 12 日，原 CFDA 已批準(zhǔn)其用于治療肝癌。

根據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，瑞戈非尼自 2012 年上市以來(lái)（除了 2016 年以外）全球銷(xiāo)售額逐年攀升，2019 年銷(xiāo)售額達(dá)到 458 百萬(wàn)美元。