甲苯磺酸瑞馬唑侖是在咪達(dá)唑侖的基礎(chǔ)上進(jìn)行改良，增加了一個丙酸甲酯側(cè)鏈，直接作用于GABAa受體發(fā)揮鎮(zhèn)靜作用。臨床研究結(jié)果顯示，甲苯磺酸瑞馬唑侖在無痛腸鏡診療過程中，鎮(zhèn)靜效果與丙泊酚相當(dāng)，安全性高于丙泊酚。

注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖于2019年12月首次獲得國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)用于胃鏡檢查。醫(yī)藥魔方PharmaGo數(shù)據(jù)庫顯示，注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖用于全身麻醉和支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜的適應(yīng)癥目前正在進(jìn)行III期臨床試驗(yàn)。

瑞馬唑侖由Paion AG公司開發(fā)，人福醫(yī)藥于2012年與Paion AG公司達(dá)成合作，獲得瑞馬唑侖在中國區(qū)的開發(fā)權(quán)利。2018年11月，人福醫(yī)藥在中國遞交苯磺酸瑞馬唑侖的上市申請，目前處于“在審評”階段。

和人福不同的是，恒瑞醫(yī)藥選擇了毒性更低的甲苯磺酸成鹽，使得該藥具有了更好的光學(xué)純度和安全性。由于該鹽在水中可得穩(wěn)定的I晶型，降低了成品中有機(jī)溶劑殘留的風(fēng)險，恒瑞醫(yī)藥也因上述特性獲得了專利授權(quán)。另外，恒瑞醫(yī)藥還在處方篩選的過程中，摒棄了動物來源的輔料，選擇了更安全的、在注射劑中常用的小分子氨基酸輔料作為賦形劑，確保了制劑的復(fù)溶特性、穩(wěn)定性以及安全性。

目前，丙泊酚是國內(nèi)麻醉鎮(zhèn)靜領(lǐng)域應(yīng)用最廣、市場份額最大的品種。IMS數(shù)據(jù)庫顯示，丙泊酚2017年國內(nèi)銷售額為3.4億美元， 并多年來一直保持較快的增速，占據(jù)同領(lǐng)域藥物60-70%的整體份額。

據(jù)中泰證券預(yù)測，甲苯磺酸瑞馬唑侖市場潛力超過10億元，和丙泊酚中/長鏈脂肪乳協(xié)同性強(qiáng)。目前恒瑞醫(yī)藥的丙泊酚中/長鏈脂肪乳上市申請正處于“在審評”階段。

除此之外，海思科自主研發(fā)的HSK3486乳狀注射液也正處于“在審評”階段，擬開發(fā)的適應(yīng)癥為手術(shù)全麻誘導(dǎo)、內(nèi)鏡診療的鎮(zhèn)靜/麻醉、ICU鎮(zhèn)靜等。