PF-06801591是輝瑞公司開發(fā)的一種人源化免疫球蛋白G4（IgG4）單克隆抗體。作為一款PD-1抑制劑，它可通過(guò)與T細(xì)胞上的PD-1結(jié)合阻止其與癌細(xì)胞上的PD-L1和PD-L2之間的相互作用，進(jìn)而使T細(xì)胞能夠找到癌細(xì)胞，并摧毀它們。在體外研究中，PF-06801591已顯示出在人激活的CD8+T細(xì)胞中誘導(dǎo)T細(xì)胞增殖和促炎性細(xì)胞因子分泌的作用。

目前，PF-06801591尚未在任何國(guó)家和地區(qū)獲批上市，全球范圍內(nèi)已進(jìn)入3期臨床階段。本次是該藥首次在中國(guó)獲批臨床，擬開發(fā)治療“高危非肌層浸潤(rùn)性膀胱癌”。

Clinicaltrials.gov網(wǎng)站信息顯示，輝瑞公司正在開展8項(xiàng)關(guān)于PF-06801591的臨床試驗(yàn)，涉及非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）、膀胱癌、黑色素瘤等多種適應(yīng)癥。其中包括一項(xiàng)隨機(jī)、開放、三臂平行的多中心3期臨床試驗(yàn)，該研究旨在高風(fēng)險(xiǎn)的非肌肉浸潤(rùn)性膀胱癌中比較PF-06801591聯(lián)合卡介苗(BCG)的療效是否優(yōu)于卡介苗單藥治療的效果。

雖然全球范圍內(nèi)已有多款PD-1/PD-L1抑制劑獲批上市，但它們大多數(shù)是靜脈注射給藥，對(duì)于患者而言，不是很方便，而皮下注射PD-1/PD-L1抗體有望解決這個(gè)不便之處。目前，PF-06801591皮下注射給藥方式在研究中已顯示出初步療效。

根據(jù)研究人員2019年6月在JAMA Oncology上發(fā)表的數(shù)據(jù)，在一項(xiàng)開放、多中心的1期劑量遞增研究中，輝瑞的PD-1抑制劑PF-06801591取得良好的結(jié)果。研究結(jié)果顯示：在不同類型的腫瘤中，靜脈注射和皮下給藥各劑量水平的PF-06801591均顯示出了抗腫瘤活性；患者對(duì)PF-06801591耐受性良好，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性。論文指出，與現(xiàn)有的靜脈注射免疫檢查點(diǎn)抑制劑相比，PF-06801591每月皮下注射一次的方式是一種方便、有效的替代方法。