Olinvyk是Trevena公司開發(fā)的一款急性疼痛治療藥物，該藥適用于：在醫(yī)院或其他受控臨床環(huán)境中的短期靜脈使用，例如在住院和門診過程中。該藥不適用于家庭環(huán)境中使用。

Olinvyk的活性藥物成分為oliceridine，這是一種首創(chuàng)的（first-in-class）靜脈鎮(zhèn)痛藥。oliceridine是首個G蛋白選擇性激動劑，與靜脈注射嗎啡相比，鎮(zhèn)痛效果更好。oliceridine以μ阿片受體為靶點，通過一種優(yōu)化作用機制（MOA），優(yōu)先參與負(fù)責(zé)療效的信號通路，減少引起不良反應(yīng)的信號通路的激活。

Olinvyk具有獨特的、差異化的藥代動力學(xué)（PK）特征：（1）起效迅速且療效持久，大多數(shù)患者在給藥后2-5分鐘就感到疼痛緩解、療效持續(xù)約3小時。（2）沒有已知的活性代謝；（3）在老年患者或腎功能受損的患者中，無需劑量調(diào)整，將為有風(fēng)險的患者提供一個新的選擇。

FDA藥物評價及研究中心負(fù)責(zé)監(jiān)管項目的副主任Douglas Throckmorton表示：“解決阿片類藥物危機仍然是FDA的首要任務(wù)。我們將繼續(xù)盡我們所能，通過一系列跨機構(gòu)的舉措，減少對阿片類藥物上癮的美國人的數(shù)量，并降低新上癮率。重要的是，在經(jīng)過嚴(yán)格審查評估風(fēng)險和效益并最終確定數(shù)據(jù)支持安全性和有效性，F(xiàn)DA將只批準(zhǔn)新藥申請，包括阿片類藥物的申請。值得注意的是，這種特殊的藥物僅用于受控的臨床環(huán)境，即在醫(yī)療監(jiān)督下使用，而不能用于帶回家的處方。”

在對照試驗和開放標(biāo)簽試驗中，共有1535例中度至重度急性疼痛患者接受了Olinvyk治療。Olinvyk的安全性和有效性是通過在隨機對照研究中與安慰劑比較確定的，這些研究在接受Bunion手術(shù)或腹部手術(shù)的患者中開展。數(shù)據(jù)顯示，與安慰劑組相比，口服Olinvyk的患者在批準(zhǔn)的劑量下疼痛有效減輕。

Olinvyk的安全性與其他阿片類藥物相似。與其他阿片類藥物相似，Olinvyk最常見的副作用是惡心、嘔吐、頭暈、頭痛和便秘?；加袊?yán)重呼吸抑制、無監(jiān)護或無復(fù)蘇設(shè)備的急性或嚴(yán)重支氣管哮喘、已知或疑似胃腸道阻塞或?qū)λ幬镞^敏的患者不應(yīng)使用Olinvyk。孕期長期使用阿片類鎮(zhèn)痛藥可導(dǎo)致新生兒阿片樣戒斷綜合征。

Olinvyk帶有一個黑框警告，關(guān)于：成癮、濫用和誤用，危及生命的呼吸抑制，新生兒阿片類戒斷綜合征，以及與苯二氮卓類藥物或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑聯(lián)合使用的風(fēng)險。與靜脈給藥的其他阿片類藥物不同，Olinvyk推薦的最大每日劑量限制為27毫克。

原文出處：FDA approves New Opioid for Intravenous Use in Hospitals, Other Controlled Clinical Settings