8月24日，德琪醫(yī)藥宣布中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已正式批準(zhǔn)ATG-008（onatasertib）開(kāi)展治療NFE2L2、STK11、RICTOR或其他特異性基因變異的晚期實(shí)體腫瘤患者的2期臨床試驗(yàn)。ATG-008是第二代mTORC1/2抑制劑，由新基（Celgene）開(kāi)發(fā)并授權(quán)。

作為新一代口服型哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶抑制劑，ATG-008可同時(shí)作用于mTORC1和mTORC2，抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡。臨床前及臨床研究表明，mTORC1/2雙靶點(diǎn)抑制劑在多種腫瘤類型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

目前，ATG-008正在開(kāi)展多項(xiàng)以單藥或聯(lián)用抗PD-1抗體的形式治療晚期肝癌（HCC）、非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）、特異性基因變異晚期實(shí)體瘤（包括NFE2L2、STK11、RICTOR等）、婦科腫瘤和其他多種腫瘤的多中心臨床研究。

2、來(lái)凱醫(yī)藥泛AKT抑制劑

今日，業(yè)界傳來(lái)消息，來(lái)凱醫(yī)藥開(kāi)發(fā)的用于治療鉑類耐藥卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌（PROC）的1類新藥afuresertib（LAE002）國(guó)際多中心臨床2期注冊(cè)研究通過(guò)NMPA的新藥研究申請(qǐng)審評(píng)，該研究將在中美兩國(guó)的多個(gè)研究中心同時(shí)進(jìn)行。Afuresertib成為繼雙靶點(diǎn)強(qiáng)效抑制劑LAE001之后，該公司第二個(gè)在中國(guó)進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段的抗腫瘤新藥。

afuresertib是一種口服的小分子泛AKT激酶抑制劑，強(qiáng)效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶，可抑制多種組織來(lái)源（包括乳腺、血液、結(jié)腸、卵巢和前列腺等）腫瘤細(xì)胞系的增殖，在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中展示出良好的安全性和抗腫瘤療效。來(lái)凱醫(yī)藥于2018年與諾華制藥（Novartis）簽署了獨(dú)家產(chǎn)品授權(quán)協(xié)議，獲得了afuresertib的全球開(kāi)發(fā)，生產(chǎn)和銷售權(quán)利。

既往研究表明，afuresertib在卵巢癌中的臨床療效和耐受安全性方面有積極的效果。AKT活性升高可能是卵巢癌紫衫醇耐藥的重要機(jī)制，而AKT抑制劑可以逆轉(zhuǎn)這種耐藥。Afuresertib聯(lián)合紫杉醇對(duì)于鉑耐藥卵巢癌患者將會(huì)帶來(lái)明顯的益處。

3、先聲藥業(yè)TRK A/B/C和ROS1抑制劑

8月24日，先聲藥業(yè)宣布，其1類新藥SIM1803-1A片（含2.5mg/片、10mg/片、25mg/片三種劑型）獲CDE臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可。SIM1803-1A片是先聲藥業(yè)自主研發(fā)的新一代選擇性針對(duì)TRK A/B/C和ROS1的激酶抑制劑。

NTRK1/2/3和ROS1基因融合和重組是多種實(shí)體瘤的驅(qū)動(dòng)基因，一代NTRK選擇性或NTRK和ROS1選擇性藥物靶向酪氨酸激酶TRK A/B/C和ROS1已在多種成人和兒童腫瘤類型中被證明有效（ORR>75%）。然而，與治療相關(guān)的耐藥性（包括S.F.突變、G.K.突變和DFGx突變）已在臨床試驗(yàn)數(shù)月后出現(xiàn)，需要對(duì)耐藥突變有效的新一代TKI。

SIM1803-1A片對(duì)于未使用過(guò)一代TKI治療或已經(jīng)使用過(guò)TKI治療產(chǎn)生耐藥的患者均有治療潛力。