卡博替尼(cabozantinib),由 Exelixis 公司和益普生制藥研發(fā),它是一種多靶點小分子酪氨酸激酶抑制劑,其靶點包括 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT 等。
2012年11月首次獲 FDA 批準(zhǔn)用于治療進(jìn)展性、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌(MTC)。
2016年4月, FDA 基于卡博替尼 VS 依維莫司臨床試驗(研究代號 METEOR)結(jié)果,首次批準(zhǔn)卡博替尼用于既往接受過抗血管生成治療的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)患者的二線治療。
2017年12月,F(xiàn)DA 基于卡博替尼 VS 舒尼替尼臨床試驗(研究代號 CABOSUN)結(jié)果,進(jìn)一步批準(zhǔn)卡博替尼用于晚期腎細(xì)胞癌(RCC)患者的一線治療。
2019年1月,F(xiàn)DA 正式批準(zhǔn)卡博替尼用于晚期肝癌患者的二線治療(該適應(yīng)癥獲批基于的臨床研究代號 CELESTIAL)。
目前,卡博替尼已經(jīng)在甲狀腺髓樣癌、腎癌、非小細(xì)胞肺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實體瘤中開展臨床并顯示較好的治療效果。