奧希替尼是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制劑，可同時抑制EGFR敏感突變和EGFR-T790M耐藥突變，與第一代和第二代EGFR-TKIs相比，其穿透血腦屏障的能力更強，對合并中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉移的患者具有很好的療效。

奧希替尼于2017年3月在中國首次獲批用于往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者。2019年9月3日，甲磺酸奧希替尼片獲批用于一線治療EGFR突變陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。2018年10月，奧希替尼通過醫(yī)保談判成功進入醫(yī)保乙類藥品目錄， 作為晚期非小細胞肺癌的二線療法使用，醫(yī)保支付標準為510元（80mg/片)、 300元（40mg/片），降幅達70%，在中國銷量也顯著增加。

奧希替尼在美國、歐盟、日本陸續(xù)獲批新適應癥并被推薦為一線標準治療方案后，銷售表現(xiàn)強勁，2018全年銷售收入達到18.6億美元，占阿斯利康腫瘤業(yè)務收入的約31%，2019年更是升至31.89億美元，中國市場業(yè)績也在逐步攀升。

ESMO2020大會上公布的III期ADAURA研究數(shù)據(jù)顯示，奧希替尼在對接受過完全腫瘤切除術的早期（IB、II和IIIA期）EGFRm NSCLC患者的輔助治療中，可帶來具有臨床意義的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）無病生存期（DFS）改善。奧希替尼輔助治療組較安慰劑組有更少患者出現(xiàn)了復發(fā)或死亡 （11% vs. 46%）。在已出現(xiàn)疾病復發(fā)的患者中，奧希替尼組中有38%的患者出現(xiàn)了轉移性復發(fā)，而安慰劑組為61%。奧希替尼可顯著降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)復發(fā)或死亡風險82%（HR 0.18）。兩組均未達到中位中樞神經(jīng)系統(tǒng)無病生存期 （CNS DFS）。

此外，一項事后分析提示，在既往未出現(xiàn)其他部位復發(fā)的患者中，接受奧希替尼治療的患者18個月時出現(xiàn)腦部疾病復發(fā)的估算幾率低于1%，而安慰劑組為9%。主要研究終點-II期和IIIA期患者的無病生存期，奧希替尼輔助治療降低了83%疾病復發(fā)或死亡的風險（HR 0.17）。