琥珀酸曲格列汀由武田和 Furiex 研發(fā)，2015 年 3 月，日本 PMDA 批準(zhǔn)了該新藥（規(guī)格：100mg，50mg）用于 2 型糖尿??；2015 年 3 月，該藥在日本上市，商品名為 Zafatek，是全球首個(gè)每周一次口服降糖藥。

目前市場(chǎng)上的 DPP-4 抑制劑大多為日制劑，每日給藥 1 次(除維格列汀每日 2 次外)；Zafatek 的用藥優(yōu)勢(shì)無疑將為糖尿病患者提供了更加方便的用藥選擇，有望大幅改善患者的便利性和依從性。

目前，琥珀酸曲格列汀僅在日本上市。一項(xiàng)納入了 357 例 2 型糖尿病患者的隨機(jī)、雙盲、活性藥物對(duì)照、平行組參與、非劣效性的 III 期臨床試驗(yàn)中，病人分成三組：曲格列汀組(100 mg，一周一次)，阿格列汀組( 25 mg，一天一次)和安慰劑組。

經(jīng)過 24 周的連續(xù)給藥，結(jié)果顯示糖化血紅蛋白濃度(HBA1c)和空腹血糖濃度曲格列汀組和阿格列汀組均顯示出非劣效性。安全性方面，主要不良反應(yīng)為鼻咽炎，大多數(shù)的不良反應(yīng)都很溫和，曲格列汀組未見低血糖事件出現(xiàn)，耐受性良好。

Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，國內(nèi)已經(jīng)有 5 個(gè) DPP-4 酶抑制劑上市（單方），分別是西格列汀、沙格列汀、維格列汀、阿格列汀和利格列汀。

國內(nèi)尚無 DPP-4 抑制劑類超長效口服降糖藥物獲批，國外已獲批 DPP-4 抑制劑周制劑包括奧格列汀和曲格列汀，每周給藥 1 次，極大提高患者用藥便利。其中，奧格列汀原研是默沙東，2015 年國內(nèi)獲批臨床，目前尚未查到開展臨床情況。

Insight 申報(bào)進(jìn)度數(shù)據(jù)庫顯示，原研的曲格列汀并未在國內(nèi)申報(bào)，但是已有 30 家企業(yè)的仿制藥在研；其中 5 家企業(yè)正在開展 BE 試驗(yàn)，包括華東醫(yī)藥、石藥、山東新時(shí)代、瑞陽制藥和合肥拓銳生物等；此外還有 24 家批準(zhǔn)臨床，1 家企業(yè)在開展 1 期臨床。