自利奈唑胺上市以來(lái)，鮮有競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手，十余年后才有首個(gè)同類(lèi)新藥上市。今年，盟科醫(yī)藥研發(fā)的國(guó)產(chǎn)首個(gè)惡唑烷酮類(lèi) 1 類(lèi)新藥報(bào)上市，并基于其突出臨床優(yōu)勢(shì)而被納入優(yōu)先審評(píng)審批中，上市后將與利奈唑胺同臺(tái)競(jìng)爭(zhēng)。

本文將對(duì)利奈唑胺的臨床機(jī)制、國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)、仿制藥競(jìng)爭(zhēng)形勢(shì)以及相關(guān)品種研發(fā)進(jìn)展進(jìn)行介紹，以供參考。

獨(dú)特機(jī)制，不易交叉耐藥

利奈唑胺于 2000 年經(jīng)美國(guó) FDA 批準(zhǔn)上市，是輝瑞子公司 Pharmacia 研發(fā)的惡唑烷酮類(lèi)抗菌藥，商品名為 Zyvox，用于治療革蘭陽(yáng)性 (G+) 球菌引起的感染性疾病，包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）感染以及耐萬(wàn)古霉素腸球菌（VRE）感染等，其劑型包括注射劑、片劑以及干混懸劑。

該藥是一種細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，作用靶點(diǎn)為 G+菌的 50S 核糖體亞基，通過(guò)抑制 mRNA 與核糖體的連接以阻止 70S 起始復(fù)合物的形成，從而在翻譯的早期階段抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。由于其機(jī)制并非通過(guò)影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，因此不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

利奈唑胺和萬(wàn)古霉素、替拉考寧并成為抗 MRSA 感染的「三劍客」，其對(duì) MRSA 感染性疾病的療效與臨床廣泛使用的一線藥萬(wàn)古霉素相當(dāng)，且可應(yīng)用于耐萬(wàn)古霉素腸球菌感染和結(jié)核分支桿菌感染。不良反應(yīng)主要為骨髓移植作用，導(dǎo)致患者血小板降低，因此臨床使用時(shí)需要密切監(jiān)控患者相關(guān)指標(biāo)的變化。