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齊魯帕金森病新藥「甲磺酸雷沙吉蘭片」首仿即將獲批

   2020-06-29 新藥品網(wǎng)45543650
核心提示:日,齊魯制藥「甲磺酸雷沙吉蘭片」4類仿制藥的上市申請(受理號:CYHS1900695)變更為在審批,預(yù)計近期獲批上市。由于是按新4類
 日,齊魯制藥「甲磺酸雷沙吉蘭片」4類仿制藥的上市申請(受理號:CYHS1900695)變更為"在審批",預(yù)計近期獲批上市。由于是按新4類仿制藥申報,獲批后將視同通過一致性評價。

(資料來源:NMPA)

甲磺酸雷沙吉蘭片(商品名:安齊來)由丹麥靈北公司和Teva共同開發(fā)的是帕金森?。≒D)治療藥物,為第二代單胺氧化-B(MAO-B)抑制劑,對B型單胺氧化酶具有強(qiáng)效、高選擇性、不可逆地抑制作用。

帕金森?。≒D)是第二常見的神經(jīng)退行性疾病,全球PD患者約600萬,其中超過50%的PD患者在中國。中國65歲以上人群PD患病率1.7%,估算患者數(shù)約270萬,而治療率僅20%。且隨人口老齡化到來,預(yù)計2030年,全球PD患者數(shù)將達(dá)900萬,中國患者數(shù)將達(dá)500萬。

正常人多巴胺主要由MAO-A和COMT兩類酶進(jìn)行代謝。PD患者的多巴胺能神經(jīng)元大量丟失(臨床癥狀出現(xiàn)前,高達(dá)80%多巴胺能神經(jīng)元已經(jīng)丟失或損傷),從突觸間隙再攝取的多巴胺減少,作為MAO-A底物的多巴胺代謝在突觸前末梢中減少;代償性釋放的多巴胺轉(zhuǎn)為由周圍膠質(zhì)細(xì)胞中的B型單胺氧化酶進(jìn)行代謝。

單胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)是一類能夠分解單胺類物質(zhì)的酶類。MAO 位于細(xì)胞的線粒體膜上,分為MAO-A和MAO-B兩種亞型。兩者區(qū)別在于,抑制的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代謝5-羥色胺和飲食中的胺類,MAO-B則主要代謝多巴胺。MAO-B抑制劑(MAO-BI)因其抑制B型單胺氧化酶活性,阻斷腦內(nèi)多巴胺被分解,并可能具有的潛在神經(jīng)保護(hù)及延緩癥狀惡化作用,成為PD的治療選擇之一。

雷沙吉蘭通過與MAO-B不可逆地結(jié)合,阻止腦中多巴胺的分解,增加突觸間隙多巴胺的水平,從而有效控制PD的癥狀。其主要代謝產(chǎn)物為氨基茚滿,既避免了第一代MAO-BI代謝產(chǎn)物苯 丙 胺衍生物的風(fēng)險;同時可能兼具神經(jīng)保護(hù)活性。該藥可用于原發(fā)性帕金森病單藥治療,或作為伴劑末波動患者的聯(lián)合治療(聯(lián)合左旋多巴)。

該藥于2005年2月獲歐盟批準(zhǔn),2006年5月獲FDA批準(zhǔn)在美國上市,2014年1月提交上市申請,2017年6月正式獲NMPA批準(zhǔn)。

 
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