（資料來(lái)源：NMPA）

甲磺酸雷沙吉蘭片（商品名：安齊來(lái)）由丹麥靈北公司和Teva共同開(kāi)發(fā)的是帕金森?。≒D）治療藥物，為第二代單胺氧化-B（MAO-B）抑制劑，對(duì)B型單胺氧化酶具有強(qiáng)效、高選擇性、不可逆地抑制作用。

帕金森?。≒D）是第二常見(jiàn)的神經(jīng)退行性疾病，全球PD患者約600萬(wàn)，其中超過(guò)50%的PD患者在中國(guó)。中國(guó)65歲以上人群PD患病率1.7%，估算患者數(shù)約270萬(wàn)，而治療率僅20%。且隨人口老齡化到來(lái)，預(yù)計(jì)2030年，全球PD患者數(shù)將達(dá)900萬(wàn)，中國(guó)患者數(shù)將達(dá)500萬(wàn)。

正常人多巴胺主要由MAO-A和COMT兩類酶進(jìn)行代謝。PD患者的多巴胺能神經(jīng)元大量丟失（臨床癥狀出現(xiàn)前，高達(dá)80%多巴胺能神經(jīng)元已經(jīng)丟失或損傷），從突觸間隙再攝取的多巴胺減少，作為MAO-A底物的多巴胺代謝在突觸前末梢中減少；代償性釋放的多巴胺轉(zhuǎn)為由周圍膠質(zhì)細(xì)胞中的B型單胺氧化酶進(jìn)行代謝。

單胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是一類能夠分解單胺類物質(zhì)的酶類。MAO 位于細(xì)胞的線粒體膜上，分為MAO-A和MAO-B兩種亞型。兩者區(qū)別在于，抑制的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代謝5-羥色胺和飲食中的胺類，MAO-B則主要代謝多巴胺。MAO-B抑制劑（MAO-BI）因其抑制B型單胺氧化酶活性，阻斷腦內(nèi)多巴胺被分解，并可能具有的潛在神經(jīng)保護(hù)及延緩癥狀惡化作用，成為PD的治療選擇之一。

雷沙吉蘭通過(guò)與MAO-B不可逆地結(jié)合，阻止腦中多巴胺的分解，增加突觸間隙多巴胺的水平，從而有效控制PD的癥狀。其主要代謝產(chǎn)物為氨基茚滿，既避免了第一代MAO-BI代謝產(chǎn)物苯 丙 胺衍生物的風(fēng)險(xiǎn)；同時(shí)可能兼具神經(jīng)保護(hù)活性。該藥可用于原發(fā)性帕金森病單藥治療，或作為伴劑末波動(dòng)患者的聯(lián)合治療（聯(lián)合左旋多巴）。

該藥于2005年2月獲歐盟批準(zhǔn)，2006年5月獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，2014年1月提交上市申請(qǐng)，2017年6月正式獲NMPA批準(zhǔn)。