前列腺癌是全世界男性中第二常見的惡性腫瘤，也是導(dǎo)致男性癌癥死亡的第五大原因?，F(xiàn)有治療方法包括手術(shù)、放療和使用激素受體拮抗劑。然而，幾乎所有病例最終都會(huì)出現(xiàn)對(duì)傳統(tǒng)激素療法的抵抗性。去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC）屬于前列腺癌晚期形式，在體內(nèi)睪酮水平已降至極低水平時(shí)癌癥仍繼續(xù)發(fā)展。對(duì)于nmCRPC患者來說，如果他們的前列腺特異性抗原（PSA）水平迅速上升，這通常意味著癌癥轉(zhuǎn)移即將發(fā)生，并且導(dǎo)致預(yù)后不良。據(jù)統(tǒng)計(jì)，三分之一的nmCRPC患者在兩年內(nèi)出現(xiàn)癌癥轉(zhuǎn)移。這些患者急需創(chuàng)新療法控制癌癥的發(fā)展。

2018年7月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)恩扎盧胺用于治療nmCRPC，基于3期臨床試驗(yàn)PROSPER的結(jié)果。PROSPER試驗(yàn)結(jié)果顯示，與單獨(dú)使用雄激素剝奪療法（ADT）相比，使用恩扎盧胺加ADT組合顯著降低了癌癥發(fā)生轉(zhuǎn)移或死亡風(fēng)險(xiǎn)，中位數(shù)無轉(zhuǎn)移生存期（MFS）為36.6個(gè)月對(duì)比14.7個(gè)月（HR = 0.29 [95%CI：0.24-0.35]; p <0.0001）。此外，與單獨(dú)使用ADT相比，接受恩扎盧胺加ADT組合療法顯著延遲了PSA水平上升前的時(shí)間段長(zhǎng)度（中位數(shù)37.2個(gè)月對(duì)比3.9個(gè)月）和第一次需要使用新的抗癌藥物前的時(shí)間段長(zhǎng)度TTA（中位數(shù)39.6個(gè)月對(duì)比17.7個(gè)月），組合療法能將PSA水平上升的風(fēng)險(xiǎn)降低93%（P<0.0001），同時(shí)將患者需要使用新的抗癌藥物的風(fēng)險(xiǎn)降低79%（p<0.0001）。

恩扎盧胺由安斯泰來與輝瑞聯(lián)合開發(fā)，是一種特異性雄激素受體抑制劑，它不但能夠阻斷雄激素與受體的結(jié)合，而且能夠抑制受體向細(xì)胞核內(nèi)轉(zhuǎn)移并且抑制雄激素受體與DNA的結(jié)合。因此它不僅僅是雄激素受體的拮抗劑，而且對(duì)雄激素信號(hào)通路也有抑制作用。值得一提的是，恩扎盧胺是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的首款既可用于轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗前列腺癌（mCRPC），又可用于nmCRPC的藥物。2019年11月，恩扎盧胺首次在中國(guó)獲批用于雄激素剝奪治療（ADT）失敗后無癥狀或有輕微癥狀且未接受化療的mCRPC成年患者的治療。